Beslissing van het Bundespatentgericht over een Europees octrooi met betrekking tot enzalutamide: motivering van de beslissing

Bundespatentgericht 8 april 2025, IEF 22742, LS&R 2299 (Hexal, Accord, Synthon en STADA tegen The Regents of the University of California en Astellas). Op 15 april 2025 is een bericht gepubliceerd over de beslissing van het Bundespatentgericht van 8 april 2025 in de zaak tussen, enerzijds, Hexal, Accord, Synthon en STADA en, anderzijds, The Regents of the University of California (houder van Europees octrooi EP 1 893 196 B2 met betrekking tot de werkzame stof enzalutamide) en Astellas (houder van een exclusieve sublicentie met betrekking tot het octrooi) [zie IEF 22655]. Enzalutamide vormt de basis voor het geneesmiddel Xtandi®, een geneesmiddel dat zeer succesvol is gebleken bij de levensverlengende behandeling van prostaatkanker. De motivering van die beslissing is nu beschikbaar.

De androgeenreceptor (AR), die de groei van tumorcellen stimuleert, speelt een essentiële rol in de strijd tegen prostaatkanker. Het is noodzakelijk om de activiteit van de AR te verminderen. Een bekende behandeling van de ziekte is bijv. androgeendeprivatietherapie, waarbij de AR wordt geblokkeerd door antiandrogenen. Bij hormoongevoelige prostaatkanker kan overexpressie van de AR leiden tot hormoonresistente prostaatkanker. Bovendien is aangetoond dat bij hormoonresistente prostaatkanker overexpressie van de AR ervoor zorgt dat anti-androgenen (zoals bicalutamide) veranderen van antagonisten in agonisten (een AR-antagonist remt de AR-activiteit en een AR-agonist stimuleert de AR-activiteit).

De generieken betoogden dat het octrooi nietig is wegens gebrek aan inventiviteit op basis van een poster en slides die beweerdelijk op een internationale conferentie openbaar waren gemaakt. Beide documenten beschrijven verschillende verbindingen met een betere antagonistische werking dan bicalutamide, waaronder verbinding RD162. Het octrooi beschermt enzalutamide (daarin aangeduid als verbinding RD162'). Het Bundespatentgericht achtte het niet nodig om zich uit te spreken over de openbaarheid van de poster of de slides, eveneens een betwist punt, aangezien het Bundespatentgericht van oordeel is dat het voor de gemiddelde vakpersoon op basis van geen van beide genoemde documenten voor de hand lag om de cyclobutyl op de 5-positie van RD162 te vervangen door een gem-dimethylgroep in RD162'.